血栓作为急性心肌梗死、缺血性脑卒中、肺栓塞等致死性疾病的发病原因,在世界范围造成了大量的死亡以及不可逆的器官和组织功能损伤,预防血栓刻不容缓。
大量研究证实,天然水蛭素具有极强的凝血抑制作用,能高效抗凝血、抗血栓形成,在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着显著作用。目前国内外医药界把水蛭素作为治疗许多疾病的有效药物进行研究。
凝血酶诱发的血液凝固是血管血栓形成的主要触发机制,它可使纤维蛋白凝固,激活血小板产生血小板凝聚,进而产生更多的凝血酶。水蛭素是现在知道的最强的凝血酶特异性抑制剂 ,且无需其他凝血因子或血浆成分参与,有较好量-效相关性,不诱导血小板减少,未见肝酶一过性升高,且不与内皮结合,不会增加血管通透性。
在抗凝方面,水蛭素靶目标明确,只作用于凝血酶。 凝血酶有4个结合位点:纤维蛋白结合位点、非 活性底物识别位点、酶活性中心和肝素结合位点。 水蛭素可作用于凝血酶中非活性底物识别位点和酶活性中心两个位点,与凝血酶和纤维蛋白原以 14∶ 14∶ 1 的比例结合成复合物,通过对凝血酶的选择性和特异性直接抑制作用阻断其凝血功能。
水蛭素与凝血酶特异性结合是一个二相的过程,首先是 C 末端的酸性氨基酸与凝血酶的碱性部位结合,封闭凝血酶的底物识别位点;其次是这种结合使凝血酶构型发生轻微改变,促进了水蛭素 N 末端与凝血酶的活性中心结合,从而抑制了凝血酶的催化活性。水蛭素和凝血酶的结合速度较纤维蛋白原快,与凝血酶的活性部位紧密结合抑制了凝血酶的蛋白水解作用,从而使纤维蛋白原不能转变为纤维蛋白,也抑制了凝血因子 V Ⅷ 和 Ⅻ 的活化及凝血酶介导的血小板活化;同时,凝血酶与血栓调节蛋白(TM)的结合也被抑制,从而阻断了凝血酶-TM 介导的蛋白 C 活化,达到抗凝血作用。另外,水蛭素除了与血浆中游离的凝血酶结合外,还能中和与纤维蛋白结合的凝血酶,故水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成以及防止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等。
鉴于水蛭素高效抗凝血、抗血栓形成的功效,目前国内外已经进行了大量的研究,初步应用于临床,收到良好效果。
科康天然水蛭素不仅被用于用医药领域,还被创新性地将其应用于健康保健和美容领域。目前,新葡的京集团350vip已形成较大规模的菲牛蛭研发中心,并已生产医用水蛭、天然水蛭素原料、水蛭素多肽健康食品等五大系列二十多款产品,助力中医药健康发展。