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热门关键词: 天然水蛭素 蚂蟥素

血栓作为急性心肌梗死、缺血性脑卒中、肺栓塞等致死性疾病的发病原因

返回列表 来源: 发布日期: 2023.09.22


血栓作为急性心肌梗死、缺血性脑卒中、肺栓塞等致死性疾病的发病原因,在世界范围造成了大量的死亡以

及不可逆的器官和组织功能损伤,预防血栓刻不容缓。


大量研究证实,天然水蛭素具有极强的凝血抑制作用,能高效抗凝血、抗血栓形成,在临床治疗和预防各种

血栓形成方面有着显著作用。目前国内外医药界把水蛭素作为治疗许多疾病的有效药物进行研究。

凝血酶诱发的血液凝固是血管血栓形成的主要触发机制,它可使纤维蛋白凝固,激活血小板产生血小板凝

聚,进而产生更多的凝血酶。水蛭素是现在知道的最强的凝血酶特异性抑制剂,且无需其他凝血因子或血浆

成分参与,有较好量-效相关性,不诱导血小板减少,未见肝酶一过性升高,且不与内皮结合,不会增加血管

通透性。


在抗凝方面,水蛭素靶目标明确,只作用于凝血酶。凝血酶有4个结合位点:纤维蛋白结合位点、非 活性底物

识别位点、酶活性中心和肝素结合位点。水蛭素可作用于凝血酶中非活性底物识别位点和酶活性中心两个位

点,与凝血酶和纤维蛋白原以 14∶ 14∶ 1 的比例结合成复合物,通过对凝血酶的选择性和特异性直接抑制作

用阻断其凝血功能。

水蛭素与凝血酶特异性结合是一个二相的过程,首先是 C 末端的酸性氨基酸与凝血酶的碱性部位结合,封闭

凝血酶的底物识别位点;其次是这种结合使凝血酶构型发生轻微改变,促进了水蛭素 N 末端与凝血酶的活性

中心结合,从而抑制了凝血酶的催化活性。水蛭素和凝血酶的结合速度较纤维蛋白原快,与凝血酶的活性部

位紧密结合抑制了凝血酶的蛋白水解作用,从而使纤维蛋白原不能转变为纤维蛋白,也抑制了凝血因子 V ‚

 Ⅷ 和 Ⅻ 的活化及凝血酶介导的血小板活化;同时,凝血酶与血栓调节蛋白(TM)的结合也被抑制,从而阻

断了凝血酶-TM 介导的蛋白 C 活化,达到抗凝血作用。另外,水蛭素除了与血浆中游离的凝血酶结合外,还

能中和与纤维蛋白结合的凝血酶,故水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成以及防止凝血酶催化的凝血因子活化

和血小板反应等。


鉴于水蛭素高效抗凝血、抗血栓形成的功效,目前国内外已经进行了大量的研究,初步应用于临床,收到良

好效果。


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