性冲动和性刺激^[1]可使非肾上腺素能非胆碱能（NANC）神经细胞和血管内皮细胞分泌一氧化氮（NO），经扩散作用透过阴茎海绵体和血管平滑肌细胞激活鸟苷酸环化酶。这种酶可催化鸟苷三磷酸（GTP）生成环腺苷酸（cGMP），cGMP是细胞信号传导的第二信使，可使阴茎海绵体和血管平滑肌松弛，最终可使阴茎勃起。因此可以把cGMP看作是一种重要的性活性物质。在人阴茎海绵体中存在着一种5型磷酸二酯酶（PDE5），它能使cGMP降解破坏为5GMP，失去第二信使的作用。所以PDE5是cGMP的克星，它使cGMP破坏，于是平滑肌和动脉重新处于收缩状态，阴茎则恢复自然的疲软状态。

而辉瑞公司开发的新药西药“万艾可”或“伟哥”恰恰是5型磷酸二酯酶的选择性抑制剂，由于服用西药“伟哥”后可阻止cGMP向5GMP的转化，增加了平滑肌细胞中的cGMP的浓度，从而有助于获得和维持勃起，这就是西药“伟哥”的作用原理。看来NO/cGMP是勃起的关键物质，没有NO就没有勃起，西药“伟哥”等的作用也确实依赖此原理，这就可以理解西药“伟哥”等为什么可以有很高疗效，而众多的传统壮阳药却显得黯然失色，因为它们不可能有如此明确的作用原理，而且它们的成分也太复杂，几乎无法去研究它们的作用原理。

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在一定程度上，药物的成分越简单，人们对它的研究才会越深入，药物的疗效才会越肯定，越能高效，低剂量，而且副作用小。阴茎正常的生理解剖结构是其勃起的物质基础。如因遗传或激素水平的原因，外生殖器不发育、阴茎严重畸形、睾丸纤维化、睾丸畸形、睾丸严重外伤或切除等原因，阴茎均不能勃起。在严重包茎、重度精索静脉曲张、阴囊鞘膜积液、阴囊象皮肿等情况下，受心理及躯体方面原因的影响，也能影响阴茎勃起机制。另外，如有外生殖器畸形的成年男性怀有性表现的恐惧心理，有意识回避性生活，长此下去会造成阳痿。

周宇^[2]在活血通络起痿汤及“水蛭-蜈蚣”治疗糖尿病勃起功能障碍（DIED）的临床与实验研究得出以下结论：

水蛭的主要成分^[3]为：

水蛭的主要成分为大分子类化合物，如水蛭素、肝素、组织胺、吻蛭素、氨基酸等；

水蛭作为活血化瘀药，其主要活性成分为水蛭素，水蛭素是一种由66个氨基酸残基组成的单链多肽，其相对分子质量约7000Dalton，其活性极为敏感，尤其对高温及化学试剂。水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用。

从中分离得到一个命名为“蚂蟥多肽”的抗凝血物质，其相对分子质量为8608，经推测其结构为63个氨基酸残基形成的肽链上连接一个相对分子质量为1898的糖链，水蛭中含有17种氨基酸，其中包含的人体必需氨基酸有8种，由此看来氨基酸成分也有可能是水蛭抗凝血的主要活性成分。

水蛭中也含有糖脂类、蝶啶类、甾体类和羧酸酯类等多种小分子类物质。目前为止研究表明水蛭中含有Fe、Mn、Zn、Co等14种微量元素。水蛭可以治疗因微量元素变化引起人体生理功能发生紊乱的疾病。水蛭用甲醇提取，并首次从中分离鉴定出烟酸、腺苷、尿苷、苯丙氨酸、尿嘧啶、黄嘌呤、次黄嘌呤核苷、脯氨酸、棕榈酸、缬氨酸。

水蛭鲜品中含水蛭素较多，炙水蛭中水蛭素含量较少。大多数情况下，又由于水蛭是以干燥虫体供药用，其所含的动物蛋白等成分遇热易被破坏，炙水蛭远不如生水蛭疗效佳。水蛭具有抗凝抗血栓、抗肿瘤、抗炎、抗纤维化等广泛的药理作用，常用于治疗中风后遗症、糖尿病肾病、脏器纤维化等络瘀之证。《中国药典》中规定其用量为1～3g，入煎剂。仝小林教授^[4]使用水蛭的常用剂量为3～6g，对于络瘀重症，可短期用至9g，均使用粉剂冲服，门诊长期观察服用者，未发生明显不良反应。

另外，蜈蚣的毒液成分：含两种类似蜂毒的有毒成分，即组胺（Histamine）样物质及溶血性蛋白质；尚含脂肪油、胆固醇（Cholesterol）、蚁酸（Formicacid）等．亦曾分离出δ-羟基赖氨酸（δ-Hydroxylysine）；氨基酸有组氨酸、精氨酸、鸟氨酸、赖氨酸、甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸、牛磺酸（Taurine）、谷氨酸。

（1）cGMP是细胞信号传导的第二信使，可使阴茎海绵体和血管平滑肌松弛，最终可使阴茎勃起。

（2）在人阴茎海绵体中存在着一种5型磷酸二酯酶（PDE5），它能使cGMP降解破坏为５GMP，失去第二信使的作用。所以PDE5是cGMP的克星，它使cGMP破坏，于是平滑肌和动脉重新处于收缩状态，阴茎则恢复自然的疲软状态。

（3）西药“伟哥”恰是5型磷酸二酯酶的选择性抑制剂，由于服用西药“伟哥”后可阻止cGMP向5GMP的转化，增加了平滑肌细胞中的cGMP的浓度，从而有助于获得和维持勃起，这就是西药“伟哥”的作用原理。

（4）水蛭-蜈蚣在高剂量状态下能够通过上调nNOS、NOS蛋白的mRNA进而增加蛋白含量具体机制可能是通过抑制PED5活性从而达到类似PDE5抑制剂的作用。

由此可见，天然水蛭素是大自然给我们人类的馈赠，是纯天然的，无毒副作用的，在高浓度情况下可以“一键启动”的兴阳作用的物质。

———— 参考文献 ————

[1] 刘继红,栾阳.男性勃起功能障碍的分子生物学研究进展[J].中华男科学杂志,2015,21(02):99-106.

[2] 周宇.活血通络起痿汤及“水蛭-蜈蚣”治疗糖尿病勃起功能障碍的临床与实验研究[D].北京中医药大学,2019.

[3] 郭晓庆，孙佳明，张辉.水蛭的化学成分与药理作用[J].吉林中医药,2015,35(01):47-50.

[4]  顾成娟，朴春丽，吴学敏，王涵.降香、水蛭、川芎治疗微循环障碍经验——仝小林三味小方撷萃[J].吉林中医药,2019,39(11):1466-1468.